Оказывает антифибринолитическое, гемостатическое, антипротеолитическое действие. Апротинин является поливалентным ингибитором протеиназ. Инактивирует протеиназы (плазмин, трипсин, химотрипсин, калликреин) плазмы, кровяных клеток и тканей, которые играют важную роль в патофизиологических процессах.