Противоклимактерический препарат.
При приёме внутрь тиболон быстро метаболизируется с образованием трёх соединений. Два метаболита тиболона (3a-гидрокситиболон и 3b-гидрокситиболон) обладают эстрогеноподобной активностью, в то время как третий метаболит — 4-изомер тиболона обладает гестагеноподобной и андрогеноподобной активностью.
Восполняет дефицит эстрогенов у женщин в постменопаузе, облегчая связанные с их недостатком симптомы, такие как вазомоторные расстройства ("приливы", повышенное потоотделение ночью), раздражительность, сухость и дискомфорт во влагалище, снижение настроения и либидо и прочее.