Селективный ингибитор циклогуанозинмонофосфат (цГМФ)-специфической ФДЭ5. ФДЭ5, ответственная за распад цГМФ, содержится не только в кавернозном теле полового члена, но и в сосудах лёгких. Восстанавливает нарушенную эректильную функцию и обеспечивает естественный ответ на сексуальное возбуждение. Являясь ингибитором ФДЭ5, силденафил увеличивает содержание цГМФ в гладкомышечных клетках лёгочных сосудов и вызывает их расслабление. У пациентов с лёгочной гипертензией приём силденафила приводит к расширению сосудов лёгких и, в меньшей степени, других сосудов.